期刊信息
主办:沈阳药科大学;中国药学会
主管:辽宁省教育厅
ISSN:1005-0108
CN:21-1313/R
语言:中文
周期:月刊
影响因子:0.190283
数据库收录:
文摘杂志;北大核心期刊(2017版);化学文摘(网络版);中国科学引文数据库(2011-2012);中国科学引文数据库(2013-2014);中国科学引文数据库(2015-2016);中国科学引文数据库(2017-2018);中国科学引文数据库(2019-2020);日本科学技术振兴机构数据库;中国科技核心期刊;期刊分类:药学
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研究论文
JMC|辉瑞药物化学家教您如何处理毒性基团?(2)
【作者】网站采编
【关键词】
【摘要】2.每日总剂量。 IADRs最初被认为是剂量独立的,因为大多数患者在任何剂量下都没有观察到不良反应,而且治疗剂量范围通常很窄。在大多数口服药物中,
2.每日总剂量。IADRs最初被认为是剂量独立的,因为大多数患者在任何剂量下都没有观察到不良反应,而且治疗剂量范围通常很窄。在大多数口服药物中,优化主要药理学效价和药代动力学特性作为降低总日剂量的方法是小分子药物发现计划的一种标准操作方法。分析表明,总日剂量(≤50mg)的标准做法可能会有效减少不良反应。
结论
一味地去筛去可能含有毒性基团的药物是不可取的,某些具有毒性基团的药物具有显著治疗疾病的效果,相比之下,虽然毒性基团可能会引发系列的不良反应,但目前由于罕见病患者没有其他治疗选择,因此他们通常更愿意接受更高的风险,以减缓或逆转疾病。因此仍存在治疗危及生命的疾病如癌症引起的IADR并带有BBW标签的市售药物。
在过去的十年中,在解决毒性基团避免策略以及在药物发现中进一步完善管理生物激活问题上取得了很大的进步。尽管本文的重点是将生物激活过程产生的代谢物作为引发药物毒性的可能原因,但引起不良反应的其他因素仍需探索。因此,除了对毒性基团的思考,我们需要同时考虑新陈代谢的依赖性机制和独立机制,同时尝试减少新药候选者的特异毒性。
参考文献
Amit S. Kalgutkar. Designing around Structural Alerts in Drug Med. Chem. 2019, DOI: 10.1021/
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文章来源:《中国药物化学杂志》 网址: http://www.zgywhxzz.cn/zonghexinwen/2020/1104/343.html