期刊信息
主办:沈阳药科大学;中国药学会
主管:辽宁省教育厅
ISSN:1005-0108
CN:21-1313/R
语言:中文
周期:月刊
影响因子:0.190283
数据库收录:
文摘杂志;北大核心期刊(2017版);化学文摘(网络版);中国科学引文数据库(2011-2012);中国科学引文数据库(2013-2014);中国科学引文数据库(2015-2016);中国科学引文数据库(2017-2018);中国科学引文数据库(2019-2020);日本科学技术振兴机构数据库;中国科技核心期刊;期刊分类:药学
期刊热词:
研究论文
药物化学丨非甾体抗炎药(2)
【作者】网站采编
【关键词】
【摘要】3.分子中游离羧基的存在是引起胃黏膜刺激的主要原因, 将阿司匹林制成盐或酯,可减小副作用。 4.水杨酸苯环的5位引入芳环(酯的对位),可使其抗炎活性
4.水杨酸苯环的5位引入芳环(酯的对位),可使其抗炎活性增加。
考点;1、结构有酰胺键、酚羟基。
2.化学性质:具有酰胺键,贮藏不当可发生水解,产生对氨基酚(见下右结构)。(合成过程中也会引入对氨基酚杂质)对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质。
3.代谢产物及毒性(复习)(第27章祛痰药N-乙酰半胱氨酸)
对乙酰氨基酚的代谢产物为对肝有毒害的N-羟基衍生物,此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌, N-乙酰亚胺醌有肝毒性,导致肝坏死。当过量服用时,服N-乙酰半胱氨酸解毒。
4.药物相互作用:与抗凝血药同用时,可增强抗凝血作用,应调整抗凝血药的剂量。长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药同用时,会显著增加肾毒性。
5.用途:解热镇痛,无抗炎作用。
考点:1.是吡唑酮结构。
2.为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物,易溶于水,可做注射剂。
3.特点:注射给药可迅速见效。
4.副作用及毒性:不良反应严重,包括引起白细胞、粒细胞减少、血小板减少性紫癜,再生障碍性贫血。目前在美国等国家已经被完全禁止使用。
5.可用于高热时的解热。
非甾体抗炎药
作用机制:抑制环氧酶(COX-1, -2 )。
减少前列腺素合成。
选择性抑制COX-2,可减少胃肠道不良反应。
临床用途:抗炎、治疗胶原组织疾病,如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风湿性脊柱炎等疾病。故对代表药不再一一列临床用途。
按结构类型分四类:
一、芳基乙酸类;
二、芳基丙酸类;
三、1,2-苯并噻嗪类;
四、选择性COX-2抑制剂。
考点:1.结构与性质:
① 属于芳基乙酸类(2个C),显酸性。② 含吲哚环,对光敏感。③是酰胺结构,强酸或强碱条件下水解。
2.代谢:为去甲基衍生物,并可发生水解反应,代谢为去氯苯甲酰衍生物,代谢产物均无活性。
3.作用特点: 对缓解炎症疼痛作用明显,是最强的COX抑制剂之一。
4.毒性大,如消化系统和神经系统的反应,孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。
2.是前药,需要在体内经肝脏代谢之后,甲基亚砜基团还原成甲硫基才产生活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢,半衰期长。因此临床使用时,起效慢,作用持久,副作用小。
3.作用特点:适用于各种慢性关节炎,尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者效果更好。
文章来源:《中国药物化学杂志》 网址: http://www.zgywhxzz.cn/zonghexinwen/2020/1108/349.html