期刊信息
主办:沈阳药科大学;中国药学会
主管:辽宁省教育厅
ISSN:1005-0108
CN:21-1313/R
语言:中文
周期:月刊
影响因子:0.190283
数据库收录:
文摘杂志;北大核心期刊(2017版);化学文摘(网络版);中国科学引文数据库(2011-2012);中国科学引文数据库(2013-2014);中国科学引文数据库(2015-2016);中国科学引文数据库(2017-2018);中国科学引文数据库(2019-2020);日本科学技术振兴机构数据库;中国科技核心期刊;期刊分类:药学
期刊热词:
研究论文
药物化学丨非甾体抗炎药(5)
【作者】网站采编
【关键词】
【摘要】4.半衰期短,适用于手术后疼痛的 短期治疗。 考点: 1.结构含 苯磺酰胺, 为黄色或淡黄色结晶粉末。 2.其作用机制:多重机制,与抑制前列腺素的合成、白
4.半衰期短,适用于手术后疼痛的短期治疗。
考点:1.结构含苯磺酰胺,为黄色或淡黄色结晶粉末。
2.其作用机制:多重机制,与抑制前列腺素的合成、白细胞介质的释放和多形核白细胞的氧化反应有关。
3.非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。
抗痛风药
痛风病因:嘌呤代谢产物尿酸,当体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少引起痛风,患者的血浆、尿中的尿酸根水平增高。
减少尿酸的机制:1、减少合成;2、加速尿酸的排泄。
按作用机制可以分为三类:
1.控制尿酸盐对关节造成炎症的药物,秋水仙碱;
2.增加尿酸排泄的药物,丙磺舒、苯溴马隆;
3.黄嘌呤氧化酶抑制剂(黄嘌呤氧化酶催化尿酸的生物合成,抑制黄嘌呤氧化酶的活性,通过阻断尿酸的生成达到治疗痛风),别嘌醇。
考点:1.植物来源的生物碱酰胺结构,双庚环,四个甲氧基。
2.代谢产物为酰胺键水解后的伯胺衍生物。
3. 用于急性痛风、消炎,对一般性疼痛、炎症及慢性痛风无效。能抑制细胞有丝分裂,有抗肿瘤作用。
4.毒性大,不良反应与剂量有明显的相关性,口服比注射安全性高。不良反应主要有胃肠道症状,肌肉和周围神经的病变,骨髓抑制作用,致畸等。胃肠道反应是严重中毒的前兆,症状出现后应该立即停药。
考点:1.结构特点:对羧基苯磺酰胺,强酸性,在稀氢氧化钠溶液中溶解。
2.作用机制:抑制尿酸盐重吸收,增加尿酸排泄,缓解或防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。适用慢性痛风。
药物相互作用:①增加青霉素血药浓度,延长其作用时间(注:本章未写,是抗生素章的内容)。② 与水杨酸盐和阿司匹林同用时可抑制本品的排尿酸作用。③ 可影响利福平、肝素、甲氨蝶呤、磺胺类药物、口服降糖药的代谢,同时使用时,使这些药的血药浓度增高,毒性加大。④和别嘌醇同时用,可加速别嘌醇的排出,而别嘌醇可延长本品的半衰期。
考点:1.结构特点:嘌呤结构的异构体,N在8位,显酸性,在碱性溶液中易溶,pH3.1~3.4时最稳定,pH升高时分解(3-氨基吡唑-4-羧酸胺)。
2.作用机制:抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸合成。
3.代谢为有活性的别黄嘌呤,半衰期比别嘌醇更长。该活性代谢物所起的作用是别嘌醇作用的一个重要组成部分。
4.药物相互作用:与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多;与抗凝药同用时,后者的效用可加强;与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制更明显;与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。
5.临床用途:原发性和继发性高尿酸血症、反复发作或慢性痛风、尿酸性肾结石等。
考点:1.结构属苯并呋喃衍生物,重点取代。 文章来源:《中国药物化学杂志》 网址: http://www.zgywhxzz.cn/zonghexinwen/2020/1108/349.html